Innowacyjny lek przeciwbólowy z jadu ślimaka morskiego
Jad produkowany przez morskie ślimaki może stanowić długotrwałą alternatywę dla opioidowych leków przeciwbólowych (jeden z dwóch typów standardowo używanych leków).
Związek chemiczny stworzony na bazie jadu ślimaków morskich może skutecznie blokować ból, a to z wykorzystaniem innej drogi cząsteczkowej niż popularne leki opioidowe. To może oznaczać ulgę dla całego świata. Z szacunków wynika, że każdego dnia w samych tylko Stanach Zjednoczonych umiera 90 osób z powodu przedawkowania opioidów.
Nowo opracowany związek zwany RglA jest peptydem naturalnie występującym w jadzie gatunku Conus regius, małego ślimaka morskiego zamieszkującego Morze Karaibskie.
- Przyroda stworzyła cząsteczki, które są niezwykle wyrafinowane i mogą mieć nieoczekiwane zastosowania. Wykorzystując jad ślimaka morskiego udało nam się zaobserwować różne ścieżki blokowania bólu w układzie nerwowym - powiedział Baldomero Olivera z Uniwersytetu w Utah.
W poprzednich badaniach wykazano potencjał RglA do łagodzenia bólu u gryzoni, ale mechanizm wykorzystywany przez związek był niejasny. Aby go poznać zespół Olivery zsyntetyzował 20 analogi związku RglA, każdy w nieco innej konfiguracji molekularnej. Za pomocą modelowania komputerowego odkryto, że RglA zapewnia dopasowanie cząsteczkom α9α10 do acetylocholinergicznych receptorów nikotynowych (NACh-R), powodując blokowanie bólu.
Jeden ze stworzonych przez naukowców analogów - RglA4 - również skutecznie blokował ból. Podawano go szczurom i myszom, które wcześniej przechodziły chemioterapię, wywołującą ekstremalną wrażliwość na zimno i dotyk. Interakcje, które normalnie nie są bolesne, wywołują natychmiastową reakcję. Gdy gryzoniom podano RglA4, nie odczuwały one bólu. U zwierząt, którym wyłączono genetycznie receptor α9α10 odnotowano podobny efekt. Naukowcy sugerują, że może być to cel molekularny dla przyszłych leków przeciwbólowych, będących alternatywą dla za często stosowanych opioidów.
Ogromną zaletą związków RglA jest fakt, że działają one bardzo długo. Efekty przeciwbólowe mogą się utrzymywać nawet 72 godziny (w badaniach przeprowadzonych na szczurach). Niezbędne są jednak kolejne badania, które sprawdzą, czy podobnego mechanizmu możemy spodziewać się także u ludzi.
