Szukali leku na alzheimera, odkryli lek na otyłość
Preparat stworzony do leczenia choroby Alzheimera, schizofrenii i anemii sierpowatej zmniejsza otyłość oraz stłuszczenie wątroby. Poprawia także działanie serca, niezależnie od czynników zewnętrznych, takich jak dieta czy aktywność fizyczna. To może być prawdziwy przełom w walce z plagą otyłości, która zalewa świat.
Od dawna wiadomo, że kobiety, które przeszły menopauzę, są w grupie podwyższonego ryzyka otyłości, jak również chorób sercowo-naczyniowych i metabolicznych. Zespół uczonych z Johns Hopkins Medicine odkrył, że można to zmienić dzięki użyciu inhibitora (substancji hamującej działanie) enzymu PDE9, który pobudza komórki do spalania większych ilości tłuszczu. Pierwsze testy przeprowadzone na zwierzęcym modelu menopauzy (myszy z obniżonymi poziomami hormonów płciowych) wykazały, że preparat jest skuteczny. Co więcej, zahamowanie działania enzymu PDE9 nie spowodowało żadnych zmian w organizmach zwierząt.
- Nie ma jeszcze pigułki, która byłaby skuteczna w leczeniu ciężkiej otyłości, a przecież jest to globalnym problemem zdrowotnym, który zwiększa ryzyko wielu innych chorób. Znaleźliśmy doustny lek, który aktywuje spalanie tłuszczu u myszy, aby zmniejszyć otyłość i odkładanie się tłuszczu w organach takich, jak wątroba i serce, które przyczyniają się do choroby - to nowość - powiedział dr David Kass z Johns Hopkins University School of Medicine.
Ta sama placówka przeprowadziła w 2015 r. badania, które wykazały, że enzym PDE9 jest powszechny w sercu i ma związek z chorobami wywoływanymi przez wysokie ciśnienie krwi. Zahamowanie wydzielania PDE9 zwiększa poziom cząsteczek znanych jako cykliczny guanozyno-3′,5′-monofosforan (cGMP), które kontrolują wiele procesów w naszym organizmie.
Warto dodać, że PDE9 to "kuzyn" innego białka - PDE5 - również kontrolowanego przez cGMP, które jest blokowane przez leki takie, jak Viagra. Inhibitory PDE9 to leki eksperymentalne, które nie mają swojej nazwy handlowej.
Jak opanować zespół kardiometaboliczny?
Wyniki badań opublikowane w "Journal of Clinical Investigation" wskazują, że hamowanie PDE9 poprawia tzw. zespół kardiometaboliczny, czyli zespół różnych warunków, m.in. wysokiego ciśnienia krwi, wysokiego poziomu cukru, cholesterolu i trójglicerydów we krwi oraz nadmiaru tkanki tłuszczowej, szczególnie wokół talii. Międzynarodowy zespół ekspertów uważa zespół kardiometaboliczny za główny czynnik ryzyka chorób serca, udaru, cukrzycy typu 2 i nowotworów.
Mimo iż inhibitory PDE9 to leki eksperymentalne, kilka firm farmaceutycznych testowało je u ludzi pod kątem leczenia choroby Alzheimera czy anemii sierpowatej. Naukowcy z Johns Hopkins Medicine przetestowali inhibitor PDE9 firmy Pfizer (PF-04447943), który podano ponad 100 osobom (pod kątem wspomnianego alzheimera). Okazało się, że preparat jest dobrze tolerowany i nie wykazuje poważnych skutków ubocznych. Inny z inhibitorów PDE9 obecnie jest badany pod kątem leczenia niewydolności serca.
Lek został przetestowany na myszach, będących na diecie wysokotłuszczowej, która po czterech miesiącach doprowadziła do podwojenia masy ciała, podwyższenia poziomu lipidów we krwi i cukrzycy. Aby lepiej naśladować zespół kardiometaboliczny, samicom usunięto jajniki. Eksperymentalną terapię stosowano przez 6-8 tygodni.
Okazało się, że inhibitor PDE9 obniżył poziom cholesterolu we krwi oraz zmniejszył stopień stłuszczenia wątroby. Poprawił również funkcjonowanie serca i zmniejszenie ogólnego stresu na ten organ. Okazało się, że to wszystko zasługa aktywacji głównego regulatora metabolizmu tłuszczów, znanego jako receptor alfa aktywowany przez proliferatory peroksysomów (PPAR alfa). Stymulacja odpowiedniego genu powoduje szybsze wchłanianie tłuszczów i ich wykorzystanie jako paliwa.
Dane wskazują, że 58 proc. dorosłych Polaków ma nadwagę. Do 2050 r. otyłość skróci średnią oczekiwaną długość życia w Polsce o prawie 4 lata, najbardziej wśród wszystkich krajów OECD.
Przeczytaj: Otyłość i nadwaga. Różnice, przyczyny, leczenie
