Przełom w walce z nowotworami
Naukowcy zidentyfikowali miejsca wiązań, w których leki hamują ucieczkę wielu rodzajów nowotworów. Odkrycie to stanowi kolejny krok w kierunku opracowania nowej klasy leków przeciwnowotworowych.
Zespół naukowców z Michigan Rogel Cancer Center i Case Comprehensive Cancer Center jest bliżej stworzenia nowych leków, które hamują rozwój nowotworów. Wyniki badań zostały opublikowane w czasopiśmie "Cell".
Powszechnie wiadomo, że niektóre cząsteczki są w stanie zwiększyć aktywność białka PP2A, zabijając komórki nowotworowe i obkurczając guzy. Ale bez informacji o miejscu, w którym cząsteczki oddziałują z białkiem, próby optymalizacji ich właściwości w celu przekształcenia w realne leki są serią prób i błędów.
- Wykorzystaliśmy mikroskopię krioelektronową do uzyskania trójwymiarowych obrazów cząsteczki-narzędzia, DT-061, wiążącej się z PP2A. To pozwoliło nam po raz pierwszy dokładnie zobaczyć, jak różne części białka łączą się i stabilizują. Teraz możemy wykorzystać te informacje, aby zacząć opracowywać związki, które mogą osiągnąć pożądany profil, specyfikę i moc, aby przełożyć się na zastosowania kliniczne - powiedział prof. Derek Taylor z Case Western Reserve University i członek Case Comprehensive Cancer Center.
Uczeni proponują nazwanie tej klasy cząsteczek SMAP - ang. small molecule activators of PP2A, czyli małymi cząsteczkowymi aktywatorami PP2A. Co ciekawe, badania mogą mieć ogromny wpływ nie tylko na onkologię. PP2A ulega destabilizacji również w innych chorobach, w tym sercowo-naczyniowych i neurodegeneracyjnych. Niewykluczone, że dzięki SMAP uda się opracować nowe terapie leczenia alzheimera.
Na świecie z powodu nowotworów co roku umiera 10 mln osób. W Polsce rak jest przyczyną śmierci co najmniej 100 000 pacjentów rocznie.
