"Zhakowali" hormon mózgu. Teraz działa jak silny lek przeciwbólowy
Hormon peptydowy wytwarzany w mózgu, który wyzwala fizjologiczne reakcje rozrodcze, został "zhakowany" przez naukowców, aby stworzyć skuteczny, bezpieczny i nieinwazyjny sposób leczenia przewlekłego bólu jelit.
Naukowcy z University of Queensland (UQ) rozwinęli naszą wiedzę na temat oksytocyny i jej potencjalnego zastosowania w terapeutycznym łagodzeniu bólu. Już wcześniej zidentyfikowali rolę, jaką może ona odgrywać w leczeniu bólu brzucha, jednak wyzwaniem było stworzenie cząsteczki na tyle odpornej na metabolizm przewodu pokarmowego, aby mogła dotrzeć do odpowiedniego receptora.
Peptydy doustne w terapii bólu
Jak wyjaśniają, istnieją dwa główne wyzwania w produkcji doustnych leków peptydowych, ich nietrwałość w obliczu enzymów i procesów trawienia w przewodzie pokarmowym oraz ograniczenia związane z przenikaniem przez barierę jelita-krew. W swojej pracy zajęli się tylko jednym, koncentrując się na celu terapeutycznym w obrębie jelit, dzięki czemu nie musieli przeprowadzać leku przez wspomnianą barierę, co zmniejsza ryzyko niepożądanych skutków ogólnoustrojowych, więc jest bezpieczniejsze.
Zidentyfikowaliśmy części oksytocyny, które są szybko rozkładane przez enzymy przewodu pokarmowego i zastosowaliśmy chemię medyczną, aby uczynić je odpornymi na trawienie, jednocześnie upewniając się, że nowa cząsteczka nadal aktywuje receptor oksytocyny
Jest przełom. Czy to koniec opioidów?
Po roku pracy i trzech generacjach leku udało się, a ich przełomowe odkrycie może mieć ogromne znaczenie, biorąc pod uwagę trudności w wykorzystaniu peptydów doustnych w terapii. Dzięki niemu ból można skutecznie łagodzić za pomocą tabletki, eliminując potrzebę stosowania zastrzyków. Dodatkowo lek jest wolny od skutków ubocznych stosowanych obecnie substancji, np. opioidów, które mogą powodować zaparcia, uzależnienia, a nawet zespół narkotycznego jelita.
A to właśnie one najczęściej podawane są w celu leczenia przewlekłego bólu związanego z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (GI), jak zespół jelita drażliwego (IBS) i choroba jelita drażliwego (IBD), które dotyczą nawet 15 proc. dorosłych. Po udowodnieniu bezpieczeństwa i skuteczności w tym badaniu, zespół ma nadzieję wkrótce przeprowadzić badania przedkliniczne, a także pracować nad innymi nowymi związkami leczniczymi ukierunkowanymi na jelita.
Ból trzewny dotyka nawet 15 proc. dorosłych, a jedyne środki, jakie mamy do dyspozycji, to leki przeciwzapalne i opioidy, które mogą powodować skutki uboczne i uzależnienie. Nasze badania koncentrują się na peptydach, które są silnymi i wysoce selektywnymi cząsteczkami o niewielu skutkach ubocznych
***
Bądź na bieżąco i zostań jednym z 88 tys. obserwujących nasz fanpage - polub Geekweek na Facebooku i komentuj tam nasze artykuły!
