Nowe leki przeciwbólowe, które zastąpią opioidy

Białko receptora sigma-1 (σ1R) od ponad dziesięciu lat jest uznawane za cel wielu leków. Siostrzany receptor zwany receptorem sigma-2 (σ2R) pozostawał w cieniu, mimo że odkryto go ćwierć wieku temu. Dopiero teraz naukowcy opublikowali informacje na temat genu, który koduje białko zwane jako transbłonowa proteina 97 (Tmem97). Zarówno σ1R, jak i σ1R i Tmem97 są uznawane za obiecujących kandydatów dla szlaków wykorzystywanych do leczenia bólu powstającego w wyniku uszkodzenia nerwów, tzw. neuropatii. W samych tylko Stanach Zjednoczonych ok. 20 mln osób cierpi z powodu nerwobóli, które w łagodnych przypadkach są leczone niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), takim jak ibuprofen czy aspiryna. Dla osób cierpiących na przewlekły ból wybór jest znacznie bardziej ograniczony.Opioidy są skuteczne, ale sporo kosztują, ponieważ dawki muszą rosnąć wraz z upływem czasu, aby zapewnić odpowiednią ulgę. Często stosuje się nieopioidowy lek o nazwie gabapentyna, którego mechanizmy działania nie są do końca jasne. Wiadomo, że gabapentyna jest zaangażowana w regulację neurotransmitera o nazwie kwas gamma-aminomasłowy (GABA).Spośród związków badanych w najnowszych eksperymentach, trzy substancje aktywujące σ2R i Tmem97 zmniejszały dyskomfort u myszy, które cierpiały z powodu nerwobólu rdzenia kręgowego. Jeden ze związków o kodowej nazwie UKH-1114 łagodził ból w dawce stanowiącej 1/6 dawki gabapentyny. Co więcej, lek działał przez 48 godzin, a nie 4-6 godzin, jak w przypadku gabapentyny.Nadal konieczne są próby kliniczne w celu ustalenia skuteczności, dawkowania i potencjalnych skutków ubocznych UKH-1114 u ludzi, ale wczesne wyniki są naprawdę obiecujące.