Odkryli "przełącznik" osteoporozy. Może odwrócić chorobę
Badacze Uniwersytetu w Lipsku odkryli receptor, który może uruchomić naturalny proces budowy kości i zapobiegać osteoporozie. Co więcej, aktywację tego biologicznego "przełącznika" można osiągnąć nie tylko za pomocą leku, ale też... ćwiczeniami fizycznymi. To może być rewolucja w terapii chorób związanych z utratą masy kostnej.
Kluczowym graczem okazał się receptor GPR133 - białko powierzchniowe komórek, które działa jak molekularny włącznik. W testach laboratoryjnych jego aktywacja pobudzała komórki kościotwórcze (osteoblasty) do intensywniejszej pracy. Gdy receptor był zablokowany, proces odbudowy kości ulegał zakłóceniu, a tkanka traciła gęstość, co przypominało przebieg osteoporozy u ludzi.
Lek AP503 odwraca osteoporozę
Największą sensację wzbudziło jednak działanie syntetycznej cząsteczki AP503, która za sprawą analizy komputerowej została wytypowana jako aktywator GPR133. U myszy z objawami osteoporozy jej codzienne podawanie skutkowało odbudową masy kostnej i zwiększeniem wytrzymałości szkieletu. Jeszcze lepszy efekt uzyskano, łącząc lek z ćwiczeniami fizycznymi.
Jeśli ten receptor ulega uszkodzeniu na skutek zmian genetycznych, u myszy bardzo wcześnie pojawiają się objawy przypominające osteoporozę. Dzięki AP503, który zidentyfikowaliśmy w analizach komputerowych jako aktywator GPR133, udało się znacząco zwiększyć wytrzymałość kości u zdrowych i chorych zwierząt
Nowa droga w leczeniu osteoporozy i zaniku mięśni
Odkrycie to może więc otworzyć zupełnie nowy rozdział w leczeniu chorób układu kostnego. Dziś dostępne terapie osteoporozy opierają się głównie na hamowaniu resorpcji kości i często wiążą się z licznymi skutkami ubocznymi. Tymczasem nowy mechanizm, oparty na aktywacji naturalnych szlaków odbudowy kości, może być nie tylko skuteczniejszy, ale i bezpieczniejszy.
Co więcej, wcześniejsze badania tego samego zespołu wykazały, że GPR133 wspiera także rozwój mięśni szkieletowych. Może to oznaczać podwójną korzyść dla pacjentów, zwłaszcza tych z ograniczoną mobilnością, po złamaniach lub w podeszłym wieku.
Teraz mamy dowód, że ten sam receptor wzmacnia równolegle kości, co jeszcze bardziej podkreśla jego potencjał w medycynie osób starszych
Naukowcy zaznaczają wprawdzie, że badania na myszach nie dają gwarancji skuteczności u ludzi, a kwestie takie jak długoterminowe bezpieczeństwo, metabolizm leku czy ewentualne działania uboczne nadal wymagają weryfikacji. Nie ukrywają jednak, że odkrycie możliwości aktywacji GPR133 jest niezwykle obiecujące i może mieć znaczenie nie tylko w leczeniu osteoporozy. Ze względu na jego rolę w rozwoju mięśni, możliwe jest także zastosowanie leku w terapii zaników mięśniowych, utraty masy kostnej u osób unieruchomionych, a nawet u astronautów.
